日本的一家研究性全球公司武田制药有限公司在2012年提交了一份新的药物申请,用于西替利斯特治疗肥胖合并症。然而,与饮食和运动、减肥手术以及其他类型的抗肥胖药物相比,它的长期疗效和治疗效果还没有确定。 3.12 抗肥胖疫苗 由于生活方式的改变和药物需要...
上海科技大学iHuman研究所在肥胖症药物靶点研究上获重要突破，首次解析人源黑皮质素受体4（Melanocortin-4 Receptor，MC4R）与环形多肽配体SHU9119复合物2.8埃分辨率的晶体结构。该成果于今日凌晨发表于学术期刊《Science》。上海科技大学Stevens课题组博士研究生于静为文章的第一作者，iHuman研究所创始所长Raymond C. Stev...
该研究发现并证实,靶向突触后谷氨酸受体支架蛋白PSD-95和PICK1可治疗肥胖症,能够选择性地减少体重和脂肪,并且在治疗停止后体重减轻仍能持续,表明了含有PDZ结构域的突触后谷氨酸受体支架蛋白代表了以前未知的治疗肥胖的药物靶标类别。 在过去的十年里,全基因组关联分析(GWAS)揭示了许多可能导致肥胖发病的信号通路。值得注...
这些NPY受体通过与三种NPY类多肽配体(NPY、 PYY 和 PP)结合,在食物摄取和能量消耗等生命活动中发挥重要调控作用,是备受关注的抗肥胖药物靶点。然而,NPY 受体-NPY系统的调控机制十分复杂,使靶向该类受体的药物研发极具挑战性,迄今尚无药物成功上市。 近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与德国莱比锡...
联合在Nature上发表了题为Structural basis of ligand binding modes at the neuropeptide Y Y1 receptor的论文,在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展,首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了...
肥胖促进肿瘤发生三个机制(含药物靶点) 2016年4月,总部位于法国里昂的国际癌症研究机构(IARC)召集了一个工作组会议,以重新评估体重控制对降低癌症风险的价值。 结论:有充分的证据显示至少13种肿瘤与肥胖相关。相关内容发表在新英格兰医学杂志(文献1)。 N Engl J Med 375, 794–798 ...
这些NPY受体通过与三种NPY类多肽配体(NPY、 PYY 和 PP)结合,在食物摄取和能量消耗等生命活动中发挥重要调控作用,是备受关注的抗肥胖药物靶点。然而,NPY 受体-NPY系统的调控机制十分复杂,使靶向该类受体的药物研发极具挑战性,迄今尚无药物成...
(记者胡德荣)中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组近日解析出抗肥胖药物靶点神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要依据。相关研究论文已在线发表在《自然》杂志上。
INHBE作为减肥药物靶点的发现 抑制素亚基βE(INHBE)是转化生长因子-β(TGF-β)超家族的一员,它在肝细胞中高度特异性地表达。早期研究发现,INHBE可能是在肥胖和胰岛素抵抗的条件下,改变全身代谢状态的肝脏因子[5]。其肝脏表达水平与人类的胰岛素抵抗和体重指数正相关。2022年,Alnylam Pharmaceuticals和再生元遗传学中心(...
【抗肥胖药物靶点研究的新突破】神经肽Y受体是人体内最有效的刺激食欲的物质,其亚型Y1R是研发抵抗肥胖和糖尿病药物的重要靶点。但由于Y1R的配体存在选择性差、脑屏障穿透能力差和口服生物利用率低等问题,至今尚无靶向Y1R的药物成功上市。近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究...