总结 德谷胰岛素利拉鲁肽注射液是德谷胰岛素和利拉鲁肽两种药物的联合制剂,德谷胰岛素、利拉鲁肽这两种组分作用于双受体,这里的双受体指胰岛素受体和胰高糖素样-1(GLP-1)受体,通过多种机制发挥协同作用。 德谷胰岛素利拉鲁肽注射液...
双受体创新制剂直击靶点,多维治疗实现强效降糖 T2DM发病机制复杂,需进行多靶点治疗,德谷胰岛素利拉鲁肽注射液双受体互补特点助力糖尿病管理,实现血糖平稳达标,降低低血糖风险,同时有体重、心血管获益。 国际糖尿病联盟(IDF)糖尿病地图显示,我国糖尿病患病人数已居...
近红外聚集诱导发光（AIE）物质具有在聚集态下发光的特性，具有潜在的应用于生物成像和光热治疗等领域的优势。然而，目前已知的近红外AIE物质的发光效率较低，限制了其在实际应用中的应用。因此，本研究旨在通过双受体工程来构建第二近红外AIE物质，以提高其发光效率和光热治疗效果。双受体工程是指在分子结构中引入两个...
替尔泊肽的非凡之处在于,它是全球首屈一指的“肠促胰素双重受体激动剂”,这里所说的“双重”让其展现出的减重潜力有望超越司美格鲁肽,为胖子们带来前所未有的高效减重感受。 基于这一点,很多人对替尔泊肽抱有期待,很多经历过其他减肥方法的人都表示,或许它——替尔泊肽可以被称为“超强的减肥神器”。 口说...
NRP-1和NRP-2还作为3类信号蛋白(如SEMA3A和SEMA3F)的共受体,参与轴突导向和神经元发育3。NRP-1与转化生长因子-β(TGF-β)相互作用,影响细胞迁移和基质生成等细胞反应。NRP-1和NRP-2与plexin结合,调节轴突导向和神经元回路形成3。此外,NRP-1与整联蛋白相互作用,调节细胞迁移和血管生成4。NRssP-1与成纤维细胞...
2022年5月14日,礼来公司获得了美国FDA对备受期待的抗糖尿病药物Mounjaro(tirzepatide)的批准,又于2023年11月在美国获得减肥批准。Tirzepatide是一种合成产生的肽分子,作为受体激动剂作用于GIP和GLP-1受体。由于这种独特的双重活性特性,它也被称为“双侧丘脑”。每周皮下给药1次就足够了,因为它的半衰期约为5日。
越来越多的临床数据表明,GLP-1/GIP双受体激动剂可通过调节GLP-1和GIP受体产生互补或协同作用,以减轻体重和改善血糖控制[2-6]。HRS9531是恒瑞制药公司自主研发的一种新型GLP-1/GIP双受体激动剂,在健康受试者和2型糖尿病(T2DM)受试者的Ⅰ期试验中显示出显著的减重和降糖效果[7-8]。然而,HRS9531对非糖尿病肥胖...
与第一代GLP-1R激动剂相比,替尔泊肽作为GLP-1/GIP双受体激动剂,有三个关键的改进:首先,肽骨架中的许多残基被改变以获得GIPR激活活性;第二,艾塞那肽的C末端序列延长了C末端;第三,一个脂肪酸侧链是共轭的类似于semaglutide延长半衰期。通过研究每个位置采用的不同残基,可以定制双激动剂的活性。最初,主要关注的是...
近期,香港中文大学的Dennis K. P. Ng教授课题组报道了一种新的双受体介导的生物正交激活策略,以增强光动力作用的肿瘤特异性。在该设计策略中,只有对于同时过度表达生物素受体和表皮生长因子受体(EGFR)的癌细胞,生物素修饰的四嗪取代的光敏剂以及EGFR与BCN嗜二烯受体相连的靶向肽才能优先内化,然后两种组分进行快速的生...
作为全球临床研发进度最快的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)/胰高糖素(GCG)双受体激动剂,玛仕度肽每一次数据公布都会引起广泛关注。在多项临床研究中,玛仕度肽不仅展现出优秀的减重和降糖疗效,还能够降低腰围、血脂、血压、血尿酸、肝酶及肝脏脂肪含量,带来多重代谢获益[1]。玛仕度肽预计明年在中国上市,将先后获批减重...