泛素特异性蛋白酶1(USP1)就是这样的一个靶点,现在已有小分子抑制剂进入临床试验阶段。作者使用生化测定和冷冻电子显微镜(cryo-EM)的方法将临床USP1抑制剂KSQ-4279(RO7623066)与已知的工具化合物ML323进行比较。作者发现KSQ-4279与ML323的结合位点相同,都结合到USP1的隐蔽位点,但以略微不同的方式扰乱蛋白质结构。抑...
泛素特异性蛋白酶1(USP1)就是这样的一个靶点,现在已有小分子抑制剂进入临床试验阶段。作者使用生化测定和冷冻电子显微镜(cryo-EM)的方法将临床USP1抑制剂KSQ-4279(RO7623066)与已知的工具化合物ML323进行比较。作者发现KSQ-4279与ML323的结合位点相同,都结合到USP1的隐蔽位点,但以略微不同的方式扰乱蛋白质结构。抑...
泛素特异性蛋白酶1(USP1)就是这样的一个靶点,现在已有小分子抑制剂进入临床试验阶段。作者使用生化测定和冷冻电子显微镜(cryo-EM)的方法将临床USP1抑制剂KSQ-4279(RO7623066)与已知的工具化合物ML323进行比较。作者发现KSQ-4279与ML323的结合位点相同,都结合到USP1的隐蔽位点,但以略微不同的方式扰乱蛋白质结构。抑...