近年来,随着分子靶向治疗的不断发展,以伊布替尼、泽布替尼、奥布替尼为代表的BTK抑制剂(BTKi)已成为慢淋治疗中的重要药物[1]。 BTKi能够特异性地抑制B细胞受体(BCR)信号通路中的Bruton酪氨酸激酶(BTK),从而抑制CLL细胞的增殖和存活。然而,BTKi的...
该研究结果提示BTKi联合方案在初治MZL中保证疗效的同时安全性更好。由此可见BTKi为MZL患者的一线治疗提供了安全优效的新策略。我们中心开展了一项针对MZL的前瞻性临床研究(NCT06504940),首次探索了根据年龄进行分层治疗:对于老年患者,应用奥布替尼联合CD20 chemo...
2024年5月13日,我国自主创新的新一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(BTKi)泽布替尼获得中国国家药品监督管理局批准,联合奥妥珠单抗用于治疗既往接受过至少两线系统性治疗的复发或难治性(R/R)滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者,这是泽布替尼在我国斩获的第四项B细胞恶性肿瘤适应症,也使其成为全球首个且目前唯一获批FL适应症的B...
因此,BTKi作为B细胞靶向疗法的重要补充,也备受期待。已公开的数据看来,其它几款BTKi与ocrelizumab对比临床获益并不突出。尽管奥布替尼能够显著降低新发病灶数量的数据具备看点,但结合其它几款BTKi并不乐观的零散数据,奥布替尼II期临床最终结果好坏,仅凭这一点数据还难下定论。 图7 CD20单抗与BTKi治疗MS疗效比较(来...
因此,先前采用伊布替尼治疗而导致心血管不良事件而被迫停药的CLL患者,可以考虑用第二代BTKi来替代。在一项针对既往BTKi不耐受的复发/难治B细胞淋巴瘤患者的BGB-3111-215研究中,换用泽布替尼表现了良好的耐受性和疗效(16)。年纪偏大,有房颤病史或者房颤、卒中高风险因素的CLL患者,可以考虑在初治时就选择二代BTKi...
BTKi治疗B细胞恶性肿瘤的大中华专家共识 血液肿瘤在临床上主要包括白血病、多发性骨髓肿瘤、恶性淋巴瘤三大类,其发病率和死亡率在我国常年居高不下,严重威胁人民健康。以淋巴瘤为例,根据2015年中国癌症统计数据,我国淋巴瘤患者每年新发病例数约为8.82万例,是血液肿瘤中发病率最高的肿瘤疾病,去除无法具体分类的肿瘤,...
5月13日,经过中国国家药品监督管理局的严格审批,我国自主研发的新一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(BTKi)泽布替尼正式获批,其联合奥妥珠单抗的方案将用于治疗那些经过至少两线系统性治疗后复发或难治性(R/R)的滤泡性淋巴瘤(FL)成人患者。这一里程碑式的批准标志着泽布替尼在我国B细胞恶性肿瘤治疗领域取得了第四项适应...
针对伊布替尼、阿卡替尼、泽布替尼、奥布替尼这四款BTK抑制剂(BTKi)我们可以从产品的临床药效以及当前市场销售的形势两个方面进行分析。顺便预判一下未来。 一、临床药效分析 1. 伊布替尼(Ibrutinib): 临床药效:作为首个获批的BTK抑制剂,伊布替尼在多个淋巴瘤类型中显示出显著疗效。然而,长期临床数据表明,其脱靶...
BTK的不可逆抑制剂是目前治疗CLL等B细胞恶性肿瘤最有效的药物之一。虽然在首次治疗(TN)和复发/难治性(R/R)CLL患者中,不可逆BTKi ibrutinib、acalabrutinib和zanubrutinib的缓解率均超过80%,但随着时间的推移,患者确实会复发。而大多数使用ibrutinib复发的患者是通过在药物结合位点(C481)处获得BTK本身突变来...
赛诺菲是自免BTKi领域的拥趸者,2020年以36.8亿美金收购Principia,重押rilzabrutinib、tolebrutinib两款自免BTK抑制剂。在rilzabrutinib天疱疮III期临床(疗效不足)、tolebrutinib多发性硬化症、重症肌无力III期临床(肝毒性)相继受挫后,终于迎来首个成功的III期临床。