鲁卡帕利是一种用于治疗卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌的药物。它属于一类被称为PARP抑制剂的药物。PARP是一种参与DNA修复的酶,而癌细胞中的PARP活性较高。鲁卡帕利通过抑制PARP的活性,阻断了癌细胞的DNA修复能力,从而导致癌细胞死亡。 对于卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者,鲁卡帕利可以作为维持治疗的选...
在7% 具有 BRCA 回复突变或突变回复到其原始状态的患者中,鲁卡帕利的获益最小。 结果还揭示了化疗组总体生存优势的趋势;然而,这是由于化疗导致疾病进展后交叉到鲁卡帕利的比率很高(64%)。将在试验中任何时候接受 鲁卡帕利的患者与未接受鲁卡帕利的患者进行比较时,鲁卡帕利显示出总体生存优势的趋势;尽管数值不同,但在...
根据2020年12月21日公开的Ⅲ期ARIEL4试验结果,在既往接受过2线或更多线治疗的BRCA突变卵巢癌患者中,鲁卡帕利(Rucaparib,Rubraca)治疗取得了全新的进展。试验已经抵达主要终点,与传统化疗方案相比,接受鲁卡帕利治疗的患者获得了更长的无进展生存期。 ARIEL4试验纳入的患者均为18岁以上成年患者,经组织学诊断为高度浆液...
(2)而在gBRCA突变阳性患者中有更为显著的效果,疾病进展风险降低了73%,PFS延长到近4倍(21个月对比5.5个月)。这提示,BRCA突变是尼拉帕利治疗获益的有利因素,相较于奥拉帕利和鲁卡帕利,这种研究更加全面。 (3)在gBRCA突变阴性但HRD阳性的患者中疾病进展风险降低了70%,PFS延长3倍以上(12.9个月对比3.8个月)。 ENGO...
在我国获批上市的有4款:奥拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利和帕米帕利,目前已应用于卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌。 素材来源:来源于网络 奥拉帕利 FDA获批 适用于BRCA胚系和/或体系突变,一线含铂化疗后达到完全缓解或部分缓解的晚期卵巢癌患者的维持治疗。
全球PARP抑制剂概述PARP抑制剂作为癌症治疗的新星，通过阻断癌细胞的DNA修复机制，对BRCA基因突变的卵巢癌等特定类型癌症具有显著效果。全球市场已有六款PARP抑制剂获批上市，包括奥拉帕利、鲁卡帕利、尼拉帕利、他拉唑帕利、氟唑帕利和帕米帕利。在中国，这四款药物已得到应用：奥拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利和...
摘要 本发明属于医药中间体合成领域,涉及一种鲁卡帕利关键中间体的合成方法,包括:将3‑氨基‑5‑氟苯甲酸甲酯与丙酮酸,在催化剂A存在的条件下,进行反应,得到吲哚化合物2;所述吲哚化合物2与化合物3,在催化剂B存在的条件下,进行反应,得到化合物4;使所述化合物4与氨气进行反应,调节pH值到6‑7,固液分离,...
百度试题 题目下列哪些药品属于PARP抑制剂: A.阿比特龙B.氟唑帕利C.奥拉帕利D.鲁卡帕利E.卡瑞利珠单抗相关知识点: 试题来源: 解析 B,C,D 反馈 收藏
作用机制:鲁卡帕利布是PARP酶的抑制剂,包括PARP-1,PARP-2和PARP-3,在DNA修复中起作用。体外研究表明,鲁卡帕利布诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,导致DNA损伤,细胞凋亡和癌细胞死亡。在BRCA1 / 2和其他DNA修复基因缺乏的肿瘤细胞系中观察到鲁卡哌啶诱导的细胞毒性和抗肿瘤活性增加。
综上:鲁卡帕利在mCRPC和有害BRCA改变患者中具有抗肿瘤活性。 鲁卡帕利印度仿制药-BDPARIB,规格:200mg*60片,300mg*60片 “海得康”发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务,请咨询海得康医学顾问:400-001-9769,海得康官网微信:15600654560。