它是通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激活中枢神经阿片受体而产生药理作用。(2)镇静:在镇痛的同时有明显镇静作用,有时产生欣快感,可改善疼痛患者的紧张情绪。(3)呼吸抑制:可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量平行,过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。(4)镇咳...
理化性质 密度:1.293g/cm³ 熔点:168-172℃ 外观:无色结晶性粉末 溶解性:溶于甲醇、乙醇、二氯乙烯、丙酮和乙酸乙酯,微溶于乙醚和热水,几乎不溶于冷水,它在水中的溶解性随温度的升高而增加。在0°C时溶解度为7.21 g/kg,20°C时约为14 mg/ml,不溶于石油醚、戊烷和苯。稳定性:相对稳定,长...
药理作用 阿莫西林(α-氨基对羟基苄基青霉素)是青霉素的一种半合成衍生物,其结构与氨苄西林相似,但其耐酸性较氨苄西林强,其杀菌作用较后者强而迅速,但不能用于脑膜炎的治疗。其口服后吸收更好,因此在血液和尿液中的浓度更高。它会穿过胎盘,少量排泄到母乳中。阿莫西林会通过肝脏代谢,并随尿液排出体外。阿莫...
理化性质 阿托品是一种抗胆碱能药物(毒蕈碱拮抗剂),为白色晶体,通常为针状,或为白色结晶粉末,无臭,味苦,极易溶于水,易溶于乙醇,不溶于乙醚或氯仿,熔点114-116℃,熔融时分解,水溶液呈中性,分子量为289.38。遇碱性药物(如硼砂)分解。阿托品是一种天然存在的颠茄生物碱,是等量的d-和l-莨菪碱...
药理毒理 除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧菌感染。本品的硝基,在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列厌氧菌有较好的抗菌作用:①拟杆菌属,包括脆弱拟杆菌;②梭形杆菌属;③梭状芽孢杆菌属,包括破伤风杆菌;④部分真杆菌;⑤消化球菌和消化链球菌...
药理 抗结核 对结核杆菌有抑制和杀灭作用,其生物膜穿透性好,由于疗效佳、毒性小、价廉、口服方便,故被列为首选抗结核药。异烟肼的口服吸收率为90%;服后1~2小时血清药物浓度可达峰;V为0.61±0.11L/kg,蛋白结合率甚低。该品在体内主要通过乙酰化,同时有部分水解而代谢。由于遗传差异,人群可分为快乙酰...
药理学 本品为BDZ类抗焦虑药,随用药量增大而具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用:① 抗焦虑作用选择性很强,是氯氮䓬的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体,通过刺激...
1979年,美国爱因斯坦医学院的分子药理学家Horwitz博士阐明了紫杉醇独特的抗肿瘤作用机制:紫杉醇可使微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡,诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配、防止解聚,从而使微管稳定并抑制癌细胞的有丝分裂和触发细胞凋亡,进而有效阻止癌细胞的增殖,起到抗癌作用。事实上,与细胞有丝分裂...
药理作用 灵芝多糖具有免疫调节、降血糖、降血脂、抗氧化、抗衰老及抗肿瘤作用;三萜类化合物能净化血液,保护肝功能;灵芝多种制剂分别具有镇静、抗惊厥、强心、抗心律失常、降压、镇咳平喘作用;此外,灵芝还有抗凝血、抑制血小板聚集及抗过敏作用。毒理作用 灵芝毒性较小,小鼠腹腔注射赤芝渗漉液LD50为38.3±1.04g/...