它是一种由蛋白质组成的复合物,由一个或多个蛋白质结构域组成,其中包括一个电压门控结构域,它可以根据细胞内外的电位来控制钙离子的流动。 电压门控钙离子通道的功能是调节细胞内外钙离子的浓度,从而调节细胞的活动。当细胞内外的电位发生变化时,电压门控钙离子通道会自动打开或关闭,从而控制钙离子的流动。电压门...
根据钙通道传导性和对电压敏感性的不同,又进一步分为L、T、N三种亚型。不同VDC开放所需的膜电位不同,经各亚型内流钙离子的所介导的细胞效应也有不同。 i. L型钙通道(long-lasting calcium channel)是目前最具药理学意义的一类钙通道。其激活电位为-10mV,激活需要较强的除极;通道被激活后,开放时间长,失活慢...
2.1 L-型电压门控钙离子通道药物 L-型 钙离子通道(L-type calcium channels,LTCC)是临床上钙离子通道阻滞剂的重要作用靶点,在 10 个已知的 α1 亚基中,有 4 个属于 LTCC(CaV1.1、CaV1.2、CaV1.3、CaV1.4),含有二氢吡啶类和其他有机钙离子通道阻滞剂类...
电压门控钙离子通道存在三个典型的状态:静息态(关闭态)、开放态和失活态。通道感受膜电位的去极化并打开的门控过程称为激活(activation);通道对膜电位的去极化失去响应,孔区关闭,不再介导钙离子的内流的过程称为失活(inactivation)。...
解析人类电压门控钙离子通道结构 R型电压门控Ca2+ (voltage-gated Ca2+, Cav)通道Cav2.3在神经元和神经内分泌细胞中广泛表达,是治疗疼痛、癫痫、癫痫和帕金森氏症的潜在药物靶点。尽管这些通道具有重要的生理作用,但缺乏靶向这些通道的选择性小分子抑制剂。高分辨率结构可能有助于合理的药物设计。
经典化学突触传递过程中,首先发生的是突触前神经细胞兴奋,将动作电位传递到突触前膜,突触前膜去极化,前膜上的电压门控钙离子通道开放,钙离子内流进入细胞,突触小体内钙离子浓度升高,通过一系列蛋白运动,突触小泡和突触前膜融合,小泡内神经递质释放到突触间隙,到达突触后膜并与后膜上的受体结合,突触后膜上的离子通道...
电压门控通道是钙离子通道的一种类型,其开启和关闭取决于膜电位的变化。当膜电位超过某个阈值时,钙离子通道会开启,导致钙离子内流或外流。 然而,不同类型的钙离子通道在开启和关闭方面存在明显的差异。例如,钙离子依赖性离子通道的开启和关闭取决于细胞内Ca2+浓度的变化,而不是膜...
01电压门控钙离子通道结构与功能与电压门控钠离子通道类似,电压门控钙离子通道(voltage-gated Calcium channels,VGCCs)是可兴奋细胞发挥关键功能所必需的,包括调控递质释放、激素分泌和兴奋-收缩耦联,其异常表达和功能障碍会导致儿童多种神经系统疾病,包括癫痫、智力障碍、偏头痛、孤独症和共济失调等。
TTA-A2对CaV3离子通道的选择性为300倍。在体内，TTA-A2能抑制野生型小鼠的主动唤醒并促进慢波睡眠，但不能抑制缺乏CaV3.1和CaV3.34的小鼠。血液中的氧含量由颈动脉体检测。电压门控Ca2+通道在检测氧气水平中发挥重要作用。CaV3.2离子通道是主要的T型CaV离子通道，表达于神经胶质细胞，而神经胶质细胞是感知氧气...
关闭态失活是少数电压门控钙离子通道所特有的性质。与开放态失活不同的是,CaV2.2在不能被激活的电压下,一部分通道直接进入失活状态。这对于短程突触可塑性以及神经递质释放的精确调控至关重要。本研究首次揭示了电压门控钙离子通道的关闭态失活(Closed-state inactivation)的结构基础。胞内侧W-helix存在于Domain I-...