这两种化学物质可干扰血管紧张素转化酶2(ACE2)的糖基化,并降低宿主细胞上ACE2与冠状病毒表面上的刺突蛋白之间的结合效率。它们还可以提高内体和溶酶体的pH,从而防止病毒与宿主细胞融合以及随后的复制。羟氯喹进入抗原呈递细胞(APC)时,会阻止抗原加工和主要组...
自噬在肿瘤缺氧微环境中维持氨基酸循环、蛋白质合成的代谢水平,是胶质母细胞瘤干细胞对放化疗产生高度抵抗的重要原因。氯喹可积累于溶酶体中,通过提高溶酶体的pH值而阻断自噬过程,从而增强肿瘤细胞对放化疗的敏感性。在胶质瘤中,表皮生长因子受体突变型III(EG...
内体酸化抑制剂:氯喹是一种溶酶体试剂,可防止内体酸化。它积聚在细胞的酸性部分,包括内体和溶酶体。这种积累会抑制需要酸性 pH 值的溶酶体酶,并阻止内体和溶酶体的融合。氯喹通常用于研究内体酸化在细胞过程中的作用,例如细胞内 TLR 的信号传导。此外,氯喹会抑制自噬,因为它会提高溶酶体的 pH 值,从而抑制自噬体与...
《氯喹溶酶体膜机制》 氯喹是一种被广泛用于预防和治疗疟疾的药物,近年来也被发现对新冠病毒具有一定的抗病毒作用。其主要作用机制是通过干扰溶酶体膜来导致细胞内外物质交换受到影响。 溶酶体是一种包含有多种水解酶和酸性蛋白质的细胞器,主要负责细胞内外物质的交换和降解。而氯喹则被发现可以干扰溶酶体膜的稳定性,...
氯喹具有稳定溶酶体膜,减少溶酶体酶释放的作用;同时其作为前列腺素拮抗剂,减少前列腺素及白三烯的生成,从而发挥抗炎作用。氯喹/羟氯喹可通过抑制病毒血管紧张素转化酶2受体糖基化,在病毒复制的早期阶段抑制增殖,发挥抗病毒的作用。目前发现羟氯喹在盘状红斑狼疮、口腔扁平苔藓、慢性唇炎、落叶型天疱疮、干燥综合征等...
·氯喹具有亲溶酶体性、阳离子性和两亲性 抑制多种酶的活性,包括溶酶体中的α-半乳糖苷酶A ·↓α-半乳糖苷酶A的酶活性→ 三己糖神经酰胺、鞘脂的积累 临床情况 ·毒性表现为蛋白尿±肾功能下降 显微镜下 ·肾小球毛细血管和系膜细胞,细胞质空泡状、泡沫状 ...
氯喹有稳定溶酶体膜和抑制溶酶体酶释放的作用。所以在新冠病毒性肺炎时有助于肺部炎症的吸收。 9.哪些风湿免疫病应使用羟氯喹或氯喹? 答:抗磷脂综合征、系统性红斑狼疮、干燥综合征、类风湿关节炎和未分化结缔组织病等均可用,正规剂量:0.2g,每日2次,维持剂量:0.1g,每日2次。 10.自身免疫病患者因有视网膜疾病,...
摘要:目的探讨溶酶体抑制剂氯喹对非小细胞肺癌细胞对硼替佐米的敏感性的影响。方法体外培养人非小细胞肺癌H157细胞,利用四甲基偶氮唑蓝方法检测硼替佐米以及联合氯喹对细胞存活率的影响,利用流式细胞术和Western blot...
氯喹在中性 pH 环境下能自由进入疟原虫的溶酶体,使 溶酶体中的酸性环境使其质子化,无法穿出胞膜,进而浓集于疟原虫内。氯喹在高浓度时可以抑制蛋白、RNA 和 DNA 的合成,但这些效应不太可能涉及到其抗疟作用。氯喹的抗疟作用可能主要是通过抑制疟原虫对血红蛋白的消化,作用于血红素的处置,减少疟原虫生存必须的氨基酸...
这个操作的目的主要是为了抑制包装细胞溶酶体(lysosome)对转染进细胞的质粒DNA的降解,从而增加病毒包装的效率。从这个事情来看,我们知道氯喹有抑制溶酶体功能的作用。氯喹其实属于一类叫做lysomotropic agent(向溶酶体剂)的化学物质。溶酶体因为执行细胞的降解(就是垃圾分解回收)功能,内部呈酸性环境。向溶酶体剂上的碱性...