答:前药(pro-drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生 物,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 药物做成前药后,可以达到如下目的:(1)改善药物吸收;(2)增加稳定 性;(3)增加脂溶性;(4)提高药物的作用选择性;(5)延长药物作用时间; (6)消除不良味觉;(7)配伍增效等。 举例:普洛...
前药(pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效 保持药物的基本结构,仅在某些官能团上作出一定的化学结构改变的方法,称为化学结构修饰.如果药物经过化学结构修饰后得到的化合物,在体外没有或很少有活性,在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原...
在药物设计中前药原理是一种最常用的对先导化合物优化的原理。5.1前药概述5.1.1、前药概念 前药(Prodrug)是指一类在体外无活性或活性较小,在体内经酸或非酶作用,释放出活性物质而产生药理作用的化合物。它常常是把活性药物(原药)与某种无毒性化 合物相连接而形成的。2021/8/21 1 前药概念最早由Albert...
百度试题 题目试简述前药原理。相关知识点: 试题来源: 解析 经结构修饰把具有生物活性的原药转变为无活性的或活性较小的化合物,在体内经酶或非酶促反应释放出原药而使其药效得到更好的发挥。用这种方法来改善药物生物活性的理论,称为前药原理。反馈 收藏 ...
前药的原理是指前药在体内的转化过程及其作用机制。了解前药的原理,对于合理用药和药物研发具有重要意义。 首先,前药的原理涉及到前药在体内的代谢过程。在体内,前药需要经过一系列的代谢作用,包括氧化、还原、水解、酰化等反应,才能转化成具有药理活性的药物。这些代谢反应往往发生在肝脏中,通过细胞色素P450酶系统等...
前药的工作原理是先将非活性的药物分子与特定的酶或其他生物分子结合,形成一个复合物。这个复合物在体内运输到目标部位后,受到酶的特异性催化作用,被分解成活性药物和其他代谢产物。由于这种分解过程是特异性的,只有在特定的组织或部位中才会发生,因此前药具有很强的靶向性。 这种前药的靶向性使得药物分子只在目标部...
试述前药设计的原理和目的。前药设计的原理:生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,
前药是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。设计合成前腰的目的是为了克服原药的药学和(或药代动力学的缺点,例如水溶解性低,脂溶性不适宜,化学稳定性差,穿越血脑屏障能力高或低,难以忍受的气味...