与载体前药不同的是,生物前药不包含载体基团,仅在生物转化酶代谢以后(包括氧化、还原和二相结合等,图8)产生活性化合物,或者可以将生物前药理解为酶的底物,在体内代谢生成预期的活性产物,如抗炎药物舒林酸(Sulindac)在代谢酶作用下可逆还原为硫化...
属于前药的药物有洛伐他汀片、马来酸依那普利片、福辛普利钠片等,用药时需要遵照医生的嘱托。 1、洛伐他汀片:主要是用于治疗肝胆固醇血症和混合型高脂血症,在体内酯环开环而发挥作用。 2、马来酸依那普利片:是一种比较常见的抗高血压药物,通过生物转化之后,才能够起到药用价值。 3、福辛普利钠片:用于治疗高血压和...
氨苄西林(ampicillin)口服吸收较差(大约为40%),将其羧基酯化形成易被酶裂解的酯一一匹氨西林(pivampicillin)和巴氨西林(bacampicillin),口服时几乎定量吸收,这两种前药的给药剂量较氨苄西林低,安全有效。 地匹福林(dipivefrin)是肾上腺素(epinephrine)的前药,能比肾上腺素更好地透过眼角膜,用于治疗青光眼。 提高药...
解析 ABC【答案解析】:本章中前药的总结:环磷酰胺:前药。被P450氧化酶氧化,成4-羟基(酮基)环磷酰胺,毒性小,广谱。 异环磷酰胺:前药。生成单氯乙基环磷酰胺。 塞替派:治疗膀胱癌的首选药。 卡莫氟:是5-FU的前药。对结肠、直肠癌的疗效较高。前药:环磷酰胺、异环磷酰胺、卡莫氟、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤。
Cresemba于2015年3月6日被FDA批准用于治疗成人侵袭性曲霉菌病和侵袭性毛霉菌病,其活性成分为艾沙康唑鎓(Isavuconazonium),是艾沙康唑(Isavuconazole)的前药。Isavuconazole的核心结构是三氮唑和二氟苯基,侧链为噻唑-苯氰结构,多芳香结构导致水溶性很差,加大了制剂开发难度。利用Isavuconazole结构中的三氮唑做成前药Isav...
前药的概念分类及举例 前药即前体药物：前体药物不是指饭前吃的药物，而是指有生物活性的药物分子原型与前体基团所形成的衍生物在体内代谢转变为原型活性药物,故又称为生物可逆性药物。前体药物这一术语最先是由 Albert提出来的。前体药物包括载体前体药物和生物前体药物。（1）载体前体药物 是指具有活性的化合物与其...
下面以两个前药设计的实际案例，呈现天智药成团队开发的AI成药性预测平台在前药设计中的应用。案例1 Fosravuconazole(商品名Nailin)是一种三唑类抗真菌药。2018年在日本上市，被批准用于治疗甲癣，Fosravuconazole是磷酸酯型前药，在胃肠道内被碱性磷酸酯酶水解，可转化为Ravuconazole。Fosravuconazole相较于Ravuconazole，...
利用前药原理,可使先导化合物的药代动力学性质得到改善,但一般不增加其活性。概括起来前药设计的目的主要有增加药物的代谢稳定性,或干扰转运特点,使药物定向靶细胞,提高作用选择性,延长药物作用时间,或降低药物的副作用,或消除不适气味,或改变溶解度以适应剂型的需要。 (1)羧苄西等林。 (2)环磷酰胺等。 (3)无...
第一类前药:通过附加原子或基团形成,与API相比增加了分子量,通常在体内通过酶促作用释放出API。典型例子如增强溶解性的磷丙泊(Fospropofol)。 第二类前药:这些前药需要通过代谢过程加入额外的基团来激活API,例如更昔洛韦(Ganciclovir)。 第三类前药:通过分子重排产生API,例如奥美拉唑(Omeprazole),其在体内通过环状关闭...