基于胰高血糖素样肽1受体(glucagon-like peptide-1,GLP-1R)激动剂的疗法实现了超过10%的体重减轻,并使MASH消退,但患者纤维化无显著改善。与GLP-1R不同,肝脏中胰高血糖素受体(glucagon receptor,GCGR)密集,GLP-1R/GCGR双重激动剂可能...
该研究证明了每周一次的pemvidutide治疗能够显著降低LFC、肝脏炎症活动和体重,这表明pemvidutide可能是治疗MASH和肥胖症的有效方法。 参考文献:Harrison SA, Browne SK, Suschak JJ, et al. Effect of pemvidutide, a GLP-1/glucagon dual receptor ...
基于胰高血糖素样肽1受体(glucagon-like peptide-1,GLP-1R)激动剂的疗法实现了超过10%的体重减轻,并使MASH消退,但患者纤维化无显著改善。与GLP-1R不同,肝脏中胰高血糖素受体(glucagon receptor,GCGR)密集,GLP-1R/GCGR双重激动剂可能比GLP-1单药疗法更进一步降低肝脏脂肪含量(liver fat content,LFC)和体重。一项...
北京时间2023年8月8日,复旦大学基础医学院王明伟团队携手中国科学院上海药物研究所杨德华团队在《美国国家科学院院刊》(Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, PNAS)在线发表了题为“Structural analysis of the dual agonism at GLP-1R and GCGR”的研究成果(图1)。这...
5. Carel W. le Roux, Oren Steen, Kathryn J. Lucas, et al. Survodutide, a glucagon receptor/GLP-1 receptor (GCGR/GLP-1R) dual agonist, improves cardiometabolic parameters in adults with obesity: analysis of a placebo-controlled, randomised phase 2 trial. ...
GLP-1/GCGR双重激动效应(文献DOI:10.1111/joim.12837) 中国权益项目进展 1.信达生物的IBI362在中国肥胖或超重人群中的多次给药剂量递增的Ib期临床研究结果(a Weekly-Dose Glucagon-Like Peptide-1/Glucagon Receptor Dual Agonist, in Subjects with Overweight or Obesity)在2021年美国糖尿病协会(ADA)第81届科学会...
与GLP-1R不同,肝脏中存在大量GCGR。研究已证实胰高血糖素对肝脏有直接作用,包括刺激肝脏β脂肪酸氧化和减少脂肪生成。据推测,将GLP-1R和GCGR激动剂联合使用,即所谓的双重激动剂,脂肪减少水平比单独使用GLP-1药物更高。 该研究为一项随机、双盲、安慰剂对照研究,旨在评估GLP-1R/GCGR双重激动剂pemvidutide对MASLD受试...
肥胖市场人群基数大,新一代的安全有效的减重药物如果上市,将迎来供给侧的革命,激发潜在大市场,预计全国 GLP1及其双靶多靶激动剂类药物在肥胖及减重的销售峰值有望超过几十亿美金,是名副其实的下一代重磅品种。 参考文献: 1,Nauck and DAlessio; Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor co-agonist for the ...
参考文献:Mazen Noureddin, Corinna Schoelch, Elisabetta Bugianesi, et al. Analysis of noninvasive liver biomarkers in a phase II trial of the glucagon and glp-1 receptor dual agonist survodutide in people with metabolic dysfunction associated steatohepatitis (MASH) and fibrosis. AASLD 2024 Abstrac...
Design of a highly potent GLP-1R and GCGR dual-agonist for recovering hepatic fibrosis Nazi Song, Hongjiao Xu, Jiahua Liu, Qian Zhao, Hui Chen,ZhibinYan,Runling Yang,ZhitengLuo,QiLiu,JianmeiOuyang,ShuohanWu,SuijiaLuo,ShuyinYe,RunfengLin,Xi Sun,JunqiuXie,TianLan,Zhongdao Wu*,Rui Wang*,Xian...