苗头化合物系列(十五):应用生物物理平台提高药物筛选效率1263 -- 8:10 App 药明直播间|生物分析系列(三):生物分析助力小分子新药临床研究1230 -- 8:09 App 药明直播间|药物合成系列(一):早期工艺化学-加速药物研发的驱动引擎418 -- 18:57 App 苗头化合物系列(十八):基因编码化合物库技术加速苗头化合物发现...
DEL)的概念,是指结合 DNA 片段编码方法,利用组合化学技术短时间内合成的包含上亿分子的化合物库,可用于靶点筛选,大大提高筛选的范围和效率,相比传统的高通量筛选(HTS),DEL在化合物数量、灵敏度、筛选周期以及耗用成本等方面的具有明显的优势,可谓是新药发现的利器。从...
8月15日下午3点,药明康德HitS事业部主任、生物物理学平台负责人薛光隆博士和生物物理项目负责人李正阳博士做客药明直播间,分享生物物理平台和药物筛选方法的高效整合经验,以及利用美国FDA推荐的系统化的策略往上整合DEL筛选技术、特定苗头化合物的...
最后在SPR和SAR之间寻求交集，得到活性选择性优异，成药属性良好的化合物进入到后期的药效、毒理等评估。
15:00-16:00 苗头化合物系列(一):如何提高药物早期筛选效率 从灵感起航,找寻活性小分子: 从终为始,以筛选为导向的蛋白设计 以效为帆,快速直接的小分子活性筛选 以理为航,定制化生物物理学综合分析 以始为源,让筛选提供更多药化信息 彭宣嘉博士 药明康德副总裁 、研究服务部HitS事业部负责人 ...
DNA编码化合物库(DEL)技术现已被广泛应用于基于蛋白靶点的小分子药物早期筛选。而当我们跳出常规思维,究其海量编码的本质,则可以重新审视DEL技术潜在的应用领域。例如,在药物研发中,我们可以将DEL筛选的范围拓展到共价抑制剂筛选、靶向RNA等挑战性靶点筛选、PROTAC及分子胶筛选等;与机器学习联用,可以充分利用DEL得到的...
为解决这一难点,布鲁克开发了新一代亲和质谱筛选(AS-MS)流程。该流程结合了TIMS及MALDI技术的优势,在提升苗头化合物发现质量的同时,也极大提升了蛋白质-配体相互作用高通量筛选的速度。 在本次讲座中,布鲁克应用科学家Arndt Asperger博士将展示最新数据,如何应用TIMS技术拓展AS-MS分析的能力,以及该流程如何提升苗头化合...
文库中每个化合物在筛选时候的拷贝数也直接影响DEL筛选的成功率,文库中每个化合物的最小输入拷贝数是很重要的实验参数,但只有很少的研究涉及对输入拷贝数的优化。 本文作者就研究了基于碘苯氨酸的DEL库(NF-DEL)和基于4-氨基脯氨酸的...
我只想问一下,整天嘲..我只想问一下,整天嘲笑别人筛查了几百个药方才发现一个药物的人,有没有清楚的知道药物开发的过程?知不知道一个苗头化合物要筛选了多少万种化合物才能发现?