来那度胺,一种沙利度胺类似物,作为人类E3泛素连接酶脑和CKIα之间的分子胶,可以诱导该激酶的泛素化和降解,因此可能通过p53激活杀死白血病细胞[5]。 2)体内活性 通过IV,IP和PO给药途径,来那度胺的毒性剂量高达15,22.5和45mg/kg。由于在我们的PBS给药载体中的溶解度有限,这些最大可达到的来那度胺剂量具有良好...
相关药品的功效和作用应该要被大家了解和认识,在治疗上要尽可能配合医生的工作,但是来那度胺的作用靶点是什么?它是沙利度胺类似的药物,具有免疫调节,抗血管生成和抗肿瘤特性。 在多发性骨髓瘤细胞中,瑞复美和地塞米松(dexamethasone)协同作用,能够抑制细胞增殖,导致肿瘤细胞凋亡...
来那度胺主要用于以下几种疾病的治疗: 多发性骨髓瘤:来那度胺常与地塞米松联合使用,用于治疗新诊断的多发性骨髓瘤患者。 骨髓异常增生综合症:对于某些类型的骨髓异常增生综合症患者,来那度胺可以降低转变成为急性髓细胞性白血病(AML)的风险。 其他癌症:来那度胺还在临床试验中,用于治疗其他类型的癌症,如套细胞淋巴瘤...
本文作者开发了一种带有光亲和标记和富集手柄的光交联来那度胺 (pLen)探针,可以利用该探针通过化学蛋白质组学手段进行靶标鉴定。 Len 由戊二酰亚胺与异吲哚啉酮组成,其中戊二酰亚胺与CRBN的沙利度胺结合口袋形成接触。作者基于Len的结...
来那度胺属于印度nacto生产的抗癌药,目前国内已经有众多患者受益于nacto 旗下的肺癌靶向药易瑞沙和肝癌多靶点抑制剂多吉美。来那度胺胶囊2005年经过美国FDA的批准上市用于多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合征等。来那度胺的功效和作用已经超越硼替佐米一线服用药物,来那度胺被称为“新三大神奇药物”之一。
当年新基一直在说新技术CELMoDs的故事。也就是来那度胺一系列的延伸,增加选择性,延伸到其他靶点。。现在看来就是蛋白降解啊。。。不过现在蛋白降解起来了,新基(BMS)却不是第一梯队,而且CELMoDs的几个候选药物都是别人临床前的对比参照物,有点悲剧。。。
Cereblon蛋白(CRBN)是泊马度胺抗增殖和免疫调节的直接蛋白靶点,泊马度胺与来那度胺CRBN结合位点相同,存在交叉耐药A.正确B.错误
总结来那度胺的作用机制和靶点,它主要通过调节免疫系统的功能来治疗多发性骨髓瘤和骨髓异常综合症。它可以增加自然杀伤细胞的活性,调节T细胞的功能,并恢复肿瘤细胞中的一个重要蛋白质的功能。此外,它还可以调节肿瘤微环境,抑制肿瘤的生长。通过这些机制,来那度胺可以有效地治疗多发性骨髓瘤和骨髓异常综合症。
来那度胺主要用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。征套细胞淋巴瘤,来那度胺治疗套细胞淋巴瘤中表现出了抑制肿瘤和抗增殖作用,对于那些复发/难治性套细胞淋巴瘤患者在不适合强化化疗或干细胞移植时,使用来那度胺可延长患者的中位生存期,毒性也都在可控制的范围内。
来那度胺作用机制及其靶点 导读:来那度胺 的作用机制主要包括三个方面:免疫调节、抗血管生成和直接细胞毒性。首先,它通过调节免疫系统,增强免疫反应对恶性细胞的攻击能力。其主要通过抑制调节性T细胞、提 LENADX-10(Lenalidomide)来那度胺 瑞复美 Revlimid